非那雄胺是一种人工合成药物，主要作为雄激素拮抗剂使用。这意味着它的机制是抑制雄激素或类固醇激素的活性。具体来说，非那雄胺抑制5 -α-还原酶2型，这种酶负责把睾丸激素转变成二氢睾酮。这一点很重要，因为这种转变可以诱发男性脱发，良性前列腺增生，和前列腺癌等疾病。实际上，5 -α-还原酶增加循环对衰老相关的男性睾丸激素分泌量下降做出反应。
非那雄胺片为一种4-氮杂甾体化合物，它是睾酮代谢成为更强的雄激素双氢睾酮(DHT)过程中的细胞内酶-II型5-还原酶的特异性抑制剂。而良性前列腺增生(BPH)或称作前列腺肥大取决于前列腺中睾酮向DHT的转化。非那雄胺片能非常有效地减少血液和前列腺内DHT。有部分患者在服用非那雄胺片之后，会出现以下不良反应：射精量减少等射精异常，皮疹、瘙痒、荨麻疹和口唇肿胀等过敏反应、睾丸疼痛。
在临床上，非那雄胺有效率说法是 70%~90%，这个有效率仅仅是指药物产生了效果，而达到有显著改善脱发外观的程度，几率在 40%~60%；非那雄胺副作用几率一般不高于 3%，严重副作用几率不高于 1%，永久性副作用记载很少见到，停药后 2 周都可以消退。
非那雄胺显效的时间一般 3 个月以上，大部分人坚持不到这个时间，只有不到 40% 的人可以坚持 3 个月；大部分人开始服用非那雄胺之后可能会有不适的感觉，这个比例可以高达 60%，但是逐渐用药之后这些感觉会逐渐消退；非那雄胺不适合女性使用，女性备孕期间，男性也不可使用这个药物。
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